Инсулинът в културизма

Какво е инсулин?

Инсулинът е пептиден хормон, произведен от Лангерхансовите островчета в панкреаса. Освобождаването на този хормон в човешкото тяло е най-тясно свързано с нивата на кръвната захар, въпреки че в този процес участват редица други фактори, включително хормони на панкреаса и стомашно-чревния тракт, аминокиселини, мастни киселини и кетонни тела. Основната биологична роля на инсулина е да насърчава вътреклетъчното усвояване и съхраняване на аминокиселини, глюкоза и мастни киселини, като едновременно с това да пречи на разграждането на гликоген, протеин и мазнини. Това най-вече идентифицира контрола нивата на кръвната захар, като инсулинови лекарства обикновено се предписват на хора, страдащи от диабет – метаболитно разстройство, характеризиращо се с хипергликемия (висока кръвна захар). Инсулинът е едновременно анаболен и антикатаболен в мускулатурата, което обяснява включването му в лекарства, употребявани в сферата на леката атлетика и културизма.

Употребата на иснулин за подобряване на ефективността и структурата на тялото може да бъде двузначна, защото този хормон може също да насърчи складирането на хранителни запаси в мастните клетки. Атлетите са установили, че строгият режим на интензивни тренировки и съпътстващ хранителен режим без прекомерен прием на калории и мазнини може да позволи на инсулина много по-висок афинитет за съхраняване на протеини и глюкоза в мускулните клетки. Когато се използва в следтренировъчния прозорец, хормонът е способен да осигури бързо и чувствително нарастване на мускула. Мускулите започват да изглеждат по-пълни и резултатите се описват като впечатляващи.

Фактът, че употребата на инсулин не може да бъде разпозната чрез изследвания на урината му е осигурил място в лекарствения режим на много спортисти и професионални културисти. Инсулин често се използва в комбинация с други лекарства като растежен хормон, тироидни лекарства и инжекции тестостерон в ниски дози, като тези комбинации може да демонстрират забележителни резултати по отношение на физиката. Ясно е обаче, че употребата на инсулин с анаболни андрогенни стероиди може да бъде много синергичча комбинация. Това е така, защото и двата агента съдават анаболно състояние чрез различни механизми. Инсулинът силно подобрява транспорта на хранителни вещества в мускулните клетки и инхибира разграждането на белтъчините, а анаболните стероиди силно увеличават скоростта на синтеза на протеините.

Както бе споменато, обичайната медицинска цел за употреба на инсулин е лечението на различни форми на диабет. При диабет тип I човешкото тяло не може да произвежда достатъчно инсулин. При диабет тип II тялото не може да разпознае инсулина в кръвта. Заедно с приема на медикаменти, пациентът трябва постоянно да следи своето ниво на кръвна захар и да регулира приема на захари. Заедно с балансирана диета и редовни физически упражнения, инсулинзависимите хора могат да живеят по-здравословен и пълниценен живот. Когато не се лекува обаче, диабетът може да има фатални последици.

История на инсулина

Инсулинът става достъпен като лекарство през 1920г. Най-голям принос за неговото откриване се дава на канадския лекар Фред бантинг и канадския физиолог Чарлз Бест, които са работили заедно, за да произведат първите инсулинови препарати и първото в света ефективно лечение на диабет. Тяхната работа произтича от една идея, първоначално предложена от Бантинг, който като млад лекар теоретизира, че активен екстракт на инсулин може да бъде направен от животински панкреаси за регулиране на кръвната захар в организма на пациентите. Той се нуждае от помощ за да реализира своята идея и търси помощ от световно известния физиолог Дж.Дж.Р.Маклауд от университета в Торонто. Маклауд, първоначално по-малко впечатлен от необичайната идея, възложил на няколко свои специализанти да помогнат в работата. Хвърляне на монета определило кой ще работи с Бантинг, като в крайна сметка късметът определил това да бъде аспиранта Чарлз Бест. Заедно те написали медицинската история на инсулина.

Първите инсулинови препарати са били произведени от сурови панкреатични екстракти от кучета. В момент на отчаяние, когато доставката на животни за лабораторни цели се оказала трудност, двойката специалисти започнали да използват бездомни кучета, за да осигурят необходимия екстракт от панкреас. Малко след това, двамата установили, че могат да работят с панкреас от заклани крави и прасета, което улеснило много тяхната работа и освен това я е превърнало в морално приемлива. Те успешно лекували първия си пациент с диабет през януари 1922 г. През август същата година, те успешно провели терапия при група от пациенти, включително 15 годишната Елизабет Хъшес, дъщеря на бившия кандидат за президент Чарлз Евънс Хюз. Елизабет е била диагностицирана с диабет през 1918г. и драматично се бори със заболяването, като създава национално внимание. Тя е спасена на прага на оцеляването си, като само тежко ограничаване на калориите до тогава било единственото средство, известно за забавяне на болестта. Бантинг и Маклауд печелят Нобелова награда за откритието си, което е предтавено пред широката медицинска общност година по-късно, през 1923г.

След това Бантинг и неговия екип започват работа с Eli Lilly & Co., за да бъдат разработени първите масово произвеждани инсулинови лекарства. Лекарството им се превръща в успех с широк мащаб. През 1923г. Nordisk Insulinlaboratorium, компания, основана от датския учен Augusta Krogh търси начин да въведе техниката на производство на инсулин в Дания. Съпругата на датския учен е болна от диабет. Тази компания, по-късно известна като Novo Nordisk се превръща във втория водещ производител на инсулин в света след Eli Lilly & Co.

Ранните инсулинови препарати са били доста непречистени според днешните стандарти. Те обикновено съдържали 40 единици животински инсулин в милилитър, за разлика от приетия днес стандарт за концентрация от 100 единици. Големи дози, необходими на пациентите тогава са били неудобни за употреба, като страничните алергични реакции на мястото на инжектиране били чести. Въпреки тези недостатъци, лекарствата са спасили живота на безброй много хора, които преди това са били изправени пред сигурна присъда за смърт след диагностициране с диабет.

Първите лекарства с по-продължително действие на инсулина в тялото използвала цинк и протамин. Ефектът на тези лекарства имал ефект 24-36 часа (протаминов цинк инсулин-PZI). Неутралният протамин инсулин (NPH), известен като изофан инсулин достига пазара през 1950г. NPH е много подобен на PZI, но може да се смесва с обикновен инсулин без да нарушава кривата на освобождаване. С други думи обикновен инсулин може да се смесва с NPH, за предоставяне на двуфазен модел на освобождаване, характеризиращ се с ранен върхов ефект от обикновения инсулин и продължително действие на NPH.

През 1951г. се появяват инсулините Lente, които включват вариантите с различно време на действие semilente, lente и ultra-lente. Количеството цинк, използвано в различните варианти им придава различна фармакокинетика. За разлика от предишните инсулини, това се постига и без използването на протамин. Много лекари скоро могат успешно да подложат своите пациенти на терапия със единствена сутрешна доза от инсулин Lente. След този етап незначителен напредък в разработването на инсулинови препарати се случва едва след 23 години.

През 1974г. хроматографски техники за пречистване позволили производството на животински инсулин с изключително ниски нива на примеси (по-малко от 1 пикомола / литър протеинови примеси). Novo първи пускат в обръщение лекарство по тази технология, наречено еднокомпонентен инсулин (MC). Eli Lilly също пускат такава версия, наречена “Single Peak”. През 1975 г., Ciba-Geigy произвежда първия синтетичен инсулинов препарат (CGP 12831). Само три години по-късно учените от Genentech започнали да произвеждат инсулин с помощта на модифицирани бактерии Е. коли. Този инсулин е първият синтетичен инсулин с идентична последователност на аминокиселината, както човешкия инсулин. FDA одобрява употребата на тези лекарства през 1982г. с приемането на Humulin R (Regular) и Humulin NPH от Eli Lilly & Co. Името Humulin е съкращение от думите “човешки” и “инсулин”. Novo ще последват Eli Lilly & Co. с полусинтетичните инсулини Actrapid HM и Monotard HM.

FDA е одобрила различни комбинации на инсулинови лекарства, включително и различни двуфазни смеси, които използват различни бързи и бавнодействащи инсулини. Появяват се бързодействащите Humalog на Eli Lilly & Co., Lantus и Apidra от Aventis и Levemir и NovoRapid от Novo Nordisk. С голямото разнообразие от инсулинови лекарства, одобрени и продавани в САЩ е важно да се разбере, че “инсулинът” е много широк клас лекарства. Днес се смята, че 55 милиона души редовно употребяват някаква инжекционна форма на инсулин за управление на диабет.

Как се доставя

Фармацевтичният инсулин има синтетичен или животински произход. Животинският инсулин се екскретира от панкреаса на прасета или крави и се преработва за медицинска употреба. Тези препарати допълнително са разделени на “стандартни” и “чисти”, в зависимост от степента на чистота и различното от инсулин съдържание в разтвора. С употребата на такива препарати винаги съществува вероятност от наличието на някакви замърсители. Синтетичният или по-специално така нареченият биосинтетичен инсулин се произвежда чрез рекомбинантна ДНК технология, подобна на тази, използвана за производство на човешки хормон на растежа. Резултатът е полипептиден хормон, състоящ се от един “А-верига” на 21-амино киселина, съчетана с две дисулфидни връзки от “В-верига” на 30-аминокиселина. Технологията на биосинтетичния инсулин го прави структурно и биологично идентичен на човешкия и лишен от замърсители като протеини и др. Синтетичният инсулин доминира на пазара в момента по обясними причини. Такъв инсулин е и най-често срещаната форма, употребявана от спортистите.

Съществува голямо разнообразие от синтетични инсулини, на разположение на пазара днес, които имат свои уникални свойства, свързани със скоростта, пика и продължителността им на действие. Това разнообразие позволява на лекуващите лекари да приспособят програма за лечение на инсулинозависимите диабетици, като им дават възможност за възможно на-малко дневни инжекции и най-високо ниво на комфорт. Важно е, човек да бъде наясно с индивидуалната активност на всеки инсулинов препарат, преди да пристъпи към неговата употреба. Също така се препоръчва към изключително внимание, подмяната на препаратите да се извършва по предписание от лекар, поради разликите между различните препарати.

Краткодействащи инсулинови препарати:

Humalog® (Insulin Lispro): Humalog® е кратко действащ аналог на човешки инсулин, специално Lys (B28) Pro (B29) аналог на инсулин, като аминокиселините в позиции 28 и 29 са обърнати. Смята се, че има същата мощност като обикновения разтворим инсулин на базата на единица за единица, но с по-бързо действие. Лекарството започва своето действие 15 минути след подкожно инжектиране, а пик в неговия ефект се постига до 30-90 минути. Общата продължителност на действие е 3-5 часа.

Novolog® (инсулин аспарт): Novolog е краткодействащ аналог на човешки инсулин, като аминокиселината пролин на позиция В28 се заменя с аспарагинова киселина. Лекарството започва своето действие 15 минути след подкожно инжектиране, а пик в неговия ефект се постига до 1-3 часа. Общата продължителност на действие е 3-5 часа. Има подобна фармакокинетика на Insulin Lispro.

Humalog® и Novolog® обикновено се използват като добавка към вече действащ инсулинов продукт, като се осигурява лекарство с бързо действие, което може да се приема преди или веднага след хранене, за да се имитира естествен отговор на инсулин от организма. Много спортисти смятат, че краткия прозорец на действие на бързодействащите инсулинови препарати ги прави идеални за целите на културизма и повишаване на ефективността, тъй като повечето от неговите действие се концентрират върху следтренировъчния прием на хранителни протеини.
Humalog и Novolog инсулин


Humulin®-R: идентичен на човешки инсулин. Продава също като Humulin-S® (Soluble) на някои пазари. Този продукт се състои от цинк-инсулинови кристали, които се разтварят в стерилна течност. Нищо, което да забавя освобождаването на този продукт не е добавено, така че най-общо това е разтворим човешки инсулин. Това лекарство действа бързо и е с кратка продължителност на ефекта. Началото на действието е 20-30 минути след подкожно инжектиране, а пика на ефекта се достига след 1-3 часа. Общата продължителност на действие трае 5-8 часа. Заедно с Humalog, тези две форми на инсулин са най-популярните сред спортистите за повишаващи ефективността цели.
Humulin инсулин


Средно- и бавнодействащи инсулинови препарати:

Humulin®-N, NPH (insulin isophane): е кристална суспензия на инсулин с протамин и цинк, с бавно и разширено действие. Началото на действието е 1-2 часа след подкожно инжектиране, а пика на ефекта се достига след 4-10 часа. Общата продължителност на действие трае 14 часа. Този тип инсулин не се използва често за за повишаващи ефективността цели в спорта.
Humulin®-N, NPH инсулин



Humulin®-L, Lente (средна цинкова суспензия):
Кристална суспензия на инсулин с цинк, с бавно и разширено действие. Humulin®-L се счита за инсулин със средна продължителност на действие. Началото на действието е 1-3 часа след подкожно инжектиране, а пика на ефекта се достига след 6-14 часа. Общата продължителност на действие трае повече от 20 часа. Tози тип инсулин не се използва често за за повишаващи ефективността цели в спорта.

Humulin®-L, Lente инсулин


Humulin®-U, Ultralente (удълженa цинкова суспензия): Кристална суспензия на инсулин с цинк, с бавно и разширено действие. Humulin-U се счита дългодействащ инсулин. Началото на действие e 6 часа след подкожно инжектиране, а пика на ефекта се достига след 14-18 часа. Общата продължителност на действие трае 18-24 часа. Tози тип инсулин не се използва често за за повишаващи ефективността цели в спорта.
Humulin®-U, Ultralente инсулин


Lantus (insulin glargine): дългодействащ аналог на човешки инсулин. Инсулин гларгин се създава като аспарагин аминокиселината в позиция А21 се заменя с глицин и се добавят два аргинина се добавят в края на веригата на инсулин В. Началото на действие e 1-2 часа след подкожно инжектиране, а пик на ефекта няма. Този инсулин е проектиран да има много стабилен модел на освобождаване през целия период на активност. Общата продължителност на действие трае 20-24 часа. Tози тип инсулин не се използва често за за повишаващи ефективността цели в спорта.

Lantus (insulin glargine) инсулин


Двуфазни инсулини:

Humulin® смеси: Това са смеси на разтоврим инсулин с по-бързо начално действие и по-продължителен ефект. Обозначени са като процент на сместа, обикновено като 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 и 50/50. Смеси с използване на Humalog като бързодействащ инсулин също са на разположение.

ВНИМАНИЕ: КОНЦЕНТРИРАН ИНСУЛИН

Най-често срещаните форми на инсулин са в концентрация 100 IU на хормон в милилитър. Те са идентифицирани като “U-100” препарати в САЩ и много други региони. Съществуват и по-концентрирани форми за нуждаещи се пациенти. В САЩ има препарати, съдържащи най-много 5 пъти нормалната концентрация или 500 IU на милилитър. Те са идентифицирани като препарати “U-500” и са достъпни само с рецепта. Такива препарати могат да бъдат изключително опасни или застрашаващи живота при подмяна на един U-100 инсулинов продукт с U-500 продукт без необходимите корекции за дозиране в коменсация на по-голямата концентрация. U-100 препаратите се използват почти изключително за повишаващи ефективността цели в спорта.

Странични ефекти (хипогликемия):

Хипогликемия е основната опасност при използването на инсулин. Това е опасно състояние, което се проявява, когато нивата на кръвната захар попаднат твърде ниско. Това е често срещана и потенциално фатална реакция и трябва да се вземе на сериозно. От решаващо значение е разбирането на предупредителните симптоми, признаци на хипогликемия.

Такива симптоми са: глад, сънливост, замъглено зрение, депресивно настроение, световъртеж, потене, сърцебиене, тремор, безпокойство, изтръпване на ръцете, краката, устните или езика, замаяност, неспособност за концентрация, главоболие, нарушения в съня, тревожност, неясен говор, раздразнителност, промени в поведението, нестабилно движение и личностни промени.

При проява на някой от тези симптоми незабавно трябва да се консумират храни или напитки, съдържащи прости захари, като например шоколад или въглехидратни напитки. Винаги има възможност от проява на тежка хипогликемия, което изисква намеса на незабавна спешна медицинска помощ. Симптомите включват дезориентация, гърчове, загуба на съзнание и смърт. Имайте предвид, че в някои случаи симптомите на хипогликемия са погрешно определени за пиянство.

Важно е да се отбележи, че е възможна тенденция към проява на сънливост след инжектиране на инсулин. Това е ранен симптом на хипогликемия и ясен знак, че потребителят трябва да консумира повече въглехидрати. Човек трябва абсолютно да надвие желанието да спи в този момент, тъй като инсулинът може да прояви своя пиков ефект по време на съня и нивата на кръвната захар да паднат драстично. Без да е наясно, спортистът може да бъде изложен на най-висок риск от състояние на тежка хипогликемия. Тези, които експериментират с инсулин би следвало да останат винаги будни в срока на действие на лекарството и също да избягват употребата на инсулин вечерта, за да се избегне по невнимание активността на лекарството по време на сън през нощта. Важно е също така хората около вас да са наясно, че употребявате инсулин за да могат своевременно да рапознаят симптомите на хипогликемията и при необходимост да потърсят спешнамедицинска помощ. Тази информация може да ви спаси живота и да е в помощ на лекарите за поставянето на диагниза и поддържащо лечение.

Странични ефекти (липодистрофия):

Подкожното инжектиране на инсулин може да причини локално увеличаване на мастната тъкан при мястото на инжектиране. Това състояние може да се усложни при многократно приложение на инсулин на едно и също място за инжектиране.

Странични ефекти (алергия към инсулин):
В малък процент от употребяващите инсулин може да се развие локална алергична реакция. Тя може да се изрази в сърбеж, подуване или зачервяване на мястото на инжектиране. Това състояние често отшумява с продължаването на терапията. По-рядко срещана, но потенциално по-сериозна, е системната алергична реакция към прилагането на инсулин. Това може да включва обрив по цялото тяло, затруднено дишане, задух, ускорен пулс, изпотяване, и / или понижаване на кръвното налягане. В редки случаи това може да бъде опасно за живота. Всяка нежелана реакция трябва да бъде съобщена на наблюдаващия лекар.

Приложение (общо):

Като се има предвид, че съществуват различни форми на инсулин за медицинска употреба с различни фармакокинетични модели, както и продукти с различни концентрации на лекарството, е изключително важно, потребителят да бъде запознат с дозировката и действията на всяка конкретна форма на инсулин, която възнамерява да използва, така че пик ефектът, общото време на действие, общо дозиране и приема на въглехидрати да може да се следят внимателно. Бързодействащите инсулинови препарати (NOVOLOG, Humalog и Humulin-R) са най-популярните решения за цели, повишаващи ефективността. Също така е важно да се подчертае, че преди да се вземе инсулин, потребителят трябва да знае как се измерва с помощта на глюкомер. Това е медицинско устройство, което може да даде по-бързо и точно отчитане нивото на кръвната захар. Това устройство може да бъде незаменимо в помощ на оптимизиране на приема на инсулин / въглехидрати.

Прием (краткодействащ инсулин):

Кратко действащи форми на инсулин (NOVOLOG, HUMALOG, Humulin-R) са предназначени за подкожно инжектиране. След подкожно инжектиране, мястото на инжектиране трябва да не се втрива, за да се предотврати бързото освобождаване на лекарството в обращение. Препоръчва се честа смяна местата на инжектиране за да се ибегне локалното натрупване на мастна тъкан. Промените в диетата, новото на физическа активност, или графика на съня могат да се отразят на необходимата доза инсулин. Най-много потребители избират да приемат инсулин веднага след тренировка, което е най-благоприятното време от деня за употреба на лекарството. Използваните дози Humulin-R от културистите са обикновено 1IU на 7-9 кг телесно тегло. 10 IU е може би най-често срещаната доза. При по-бързодействащите Humalog и NOVOLOG препарати, които осигуряват по-бърз и по-висок пиков ефект дозите се коригират надолу. Обикновено се започва с по-ниска доза и последваща корекция. Например в първия ден може да се започне с 2IU доза инсулин. Всяка следваща доза след тренировка се увеличава с 1IU до достигане на оптималната за спортиста доза. Атлети, използващи хормон на растежа имат необходимост от по-големи дози инсулин, тъй като е известно, че HGH предизвиква клетъчна резистентност към инсулин.

Много е важно да се помни, че е необходимо да се консумират въглехидрати за няколко часа след инжектиране на инсулин. Трябва да се следва правилото за прием на 15 г прости въглехидрати на IU инсулин ( с минимум 100 г веднага приети след инжектиране). Въглехидратните напитки са чест избор като бърз източник на въглехидрати. Предпазливите потребители винаги носят със себе си източник на въглехидрати в случай на неочакван спад в нивата на глюкоза. Някои спортисти приемат креатин монохидрат с въглехидратните напитки, тъй като инсулинът може да пренесе повече креатин до мускулите след инжектиране. Консумирането на протеинови шейкове е задължително за предпазване от хипогликемия.

Прием (средна продължителност на действие, дългодействащи, и двуфазни инсулини):
Инсулинът със средна продължителност на действие, както и бавнодействащите са предназначени за подкожно инжектиране. Интрамускулно инжектиране ще предизвика много бързо освобождаване на лекарството и евентуално хипогликемия. След подкожно инжектиране, мястото на инжектиране трябва да не се втрива, за да се предотврати бързото освобождаване на лекарството в обращение. Препоръчва се честа смяна местата на инжектиране за да се ибегне локалното натрупване на мастна тъкан. Този тип инсулини не са широко употребявани за цели, повишаващи производителността в спорта.

Вашият коментар

Вашият имейл адрес няма да бъде публикуван. Задължителните полета са отбелязани с *